Противовоспалительная и противоаллергическая активность глюкокортикостероидов широко используется в фармакотерапии. Множество препаратов – синтетических аналогов естественных гормонов – активно применяются как для системного, так и для местного воздействия на организм человека.
Под словосочетанием «топические[101] стероиды[102]» подразумевают местные глюкокортикостероиды – гормоны, главным свойством которых является способность проявлять чрезвычайно сильный местный противовоспалительный и противоаллергический эффект, но практически не всасываться при этом в кровь и не оказывать общего воздействия на организм. Для лечения аллергического насморка эти препараты впервые были применены в 1960 г.
Местные глюкокортикостероиды – самые сильные из всех существующих противоаллергических средств. Они эффективны именно при аллергическом воспалении, но чрезвычайно опасны при воспалении инфекционном, ведь механизм действия противовоспалительных гормонов состоит в том, что они подавляют реакции системы иммунитета. Одно дело «отключить» иммунный ответ на действие аллергена, и совсем другое – воспрепятствовать защите организма от микробов. Неудивительно, что при насморке инфекционном (вирусном, бактериальном) топические стероиды противопоказаны, поскольку могут способствовать распространению и активизации инфекции.
Помимо аллергического воспаления, существует еще одно состояние, при котором появляются реальные показания к использованию топических стероидов – это медикаментозный ринит, тот самый, который возникает при длительном применении сосудосуживающих средств.
В настоящее время список реально используемых топических стероидов для интраназального применения включает в себя 6 препаратов.
Все они обладают очень схожими фармакологическими эффектами, умеренно отличаются друг от друга фармакодинамическими показателями, но могут существенно отличаться ценой. Преобладающей лекарственной формой является назальный спрей, но есть и капли, и аэрозоль.
Перечень топических стероидов совсем небольшой, но общее количество лекарственных средств, относящихся к группе кортикостероидных гормонов, достаточно велико. Названия некоторых препаратов широко известны – гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон… Но обратите внимание: для местного применения они за редким исключением[103] не используются!
Принципиальная особенность топических стероидов состоит в том, что они обладают очень низкой биодоступностью (см. 1.6.1.1.), т. е. оказывают преимущественно местное действие, практически не проникая в системный кровоток и не проявляя, таким образом, системного воздействия на организм человека.
Конец ознакомительного фрагмента.
Сноски
1
Энтеральный – кишечный, относящийся к кишечнику – от греч. entera – кишечник.
2
Инъекция – от лат. injectum – впрыскивание.
3
Инфузия – от лат. infusio – вливание.
4
Если забыть о предисловии, слово «препарат» встречается в нашем справочнике впервые. Смысл этого термина интуитивно понятен, но давайте все-таки приведем определение, дабы избежать недоразумений впоследствии. Итак, препарат – от лат. praeparare – заготовлять, приготовлять – это лекарственное средство в готовом для применения виде.
5
От лат. приставки sub-, означающей «расположенный под», и lingua – язык.
6
От лат. приставки trans-, означающей «движение через», и bucca – щека.
7
Ингаляция – от лат. inhalatum – вдыхать.
8
¹ Подробности – см. 1.6.1.1.
² Стерильность – состояние вещества, при котором оно (вещество) полностью освобождено от микроорганизмов.
9
¹ Про биодоступность – см. 1.6.1.1.
² Асептика – комплекс мероприятий, предотвращающий попадание инфекции (в ткани, раны, органы) при различных лечебных и диагностических процедурах.
10
От лат. extraho – вытягиваю, извлекаю.
11
Pila – по-латыни «мяч». Уменьшительное от pila – pilulae.
12
Имплантация – разновидность хирургической операции, при которой в организм внедряются чуждые материалы.
13
Тема тары и упаковки во всех подробностях освещена ниже – см. 1.5.
14
Сладкие «сосательные» пастилки относят к так называемым кондитерским лекарственным формам. К ним принадлежит и такая редко встречающаяся лекарственная форма, как карамель.
15
Трансдермальный – движущийся через кожу. От лат. приставки trans- движение через – и греч. derma – кожа.
16
Расширенное наименование этого понятия – международное непатентованное название фармацевтической субстанции, англ. international nonproprietary names for pharmaceutical substances.
17
В 1950 г. система МНН была утверждена резолюцией Всемирной ассамблеи здравоохранения, а в 1953 г. опубликован первый список МНН.
18
В течение года ВОЗ присваивает МНН примерно 120 новым веществам. Всего в настоящее время предложено и рекомендовано к применению около 8 000 МНН.
19
Очевидно, что торговых названий намного больше, чем МНН. Очень намного! На 8 000 МНН приходится около 300 000 торговых названий.
20
Дженерик – от англ. generic – общий, – тонкий намек на то, что, поскольку срок патентной защиты закончился, то теперь права на активное фармакологическое вещество общие. В русскоязычных текстах нередко используется слово генерик (генерическое лекарство, препараты-генерики и т. п.). Очевидно, что генерик и дженерик – всё это индивидуальные пристрастия переводчиков, на смысл термина не влияющие.
21
Про биодоступность – см. 1.6.1.1.
22
Биологическая эквивалентность подразумевает одинаковую концентрацию в крови сравниваемых препаратов при их использовании в одинаковых дозах.
23
Классическое и общеизвестное описание отсутствия биоэквивалентности имеет место в трудах гениального М. М. Жванецкого: «…те лекарства, что подробно делаем, точно выдерживая технологию, сами и глотаем. А потом слышны медицинские крики – как же, точно по формуле СН3СОС2Н5 плюс метилхлотилгидрат на пару – не помогает, а точно такая же швейцарская сволочь эту бациллу берет. Опять проверяем СН3СОС2Н5 на пару – не берет, и, что особенно противно, названия у них одинаковые».
24
Применительно к контурным упаковкам часто употребляют два, возможно, не до конца понятных слова – конвалюта и блистер. Конвалюта – пластина из бумаги, алюминиевой фольги, пластика с отдельными ячейками для таблеток, капсул и т. п. Блистер (блистерная упаковка) – разновидность конвалюты – контурная ячейковая упаковка: жесткая подложка и прозрачная пленка, сформированная по размеру упаковываемой таблетки, капсулы и т. п.
25
«Однозначно необходимый объем информации» и для упаковки, и для инструкций, находящихся внутри упаковки, регламентируется нормативными актами конкретной страны, но в целом требования очень похожи.
26
Шрифт Брайля – рельефно-точечный шрифт для слепых. Создан в 1821 г. французом Луи Брайлем.
27
Существуют и другие регламентированные варианты предупреждающих надписей. Так, на всех препаратах, получаемых из крови и ее компонентов, должна быть надпись «антитела к вирусу иммунодефицита человека отсутствуют», на лекарствах из растительного сырья – надпись, подтверждающая, что препарат прошел радиационный контроль. Также положено предупреждать о том, что данное лекарство гомеопатическое или только для животных, для экспорта, для клинических исследований.
