Другая проблема, которая до сих пор волнует ученых, – сохранение биодоступности и активности флавоноидов. Проблема в том, что флавоноиды, являясь антиоксидантами, очень быстро окисляются при контакте с воздухом. На рубеже 1950-х гг. знаменитый советский биохимик В.В. Караваев решил проблему экстрагирования флавоноидов из трав. Это блестяще удалось знаменитому академику, однако уровень технологии в области фармакологии тех лет не позволил решить еще целый ряд сложнейших задач, например, как создать препарат, который не разрушится в кислой среде желудка.
Знаменитому академику не удалось решить этот вопрос, но он обогнал время и все-таки создал экстракты биофлавоноидов, до сих пор удивляющие и пациентов, и ученых. Знаменитые бальзамы Караваева «Витаон», «Соматон» и «Аурон» оказывают прекрасное действие на организм через слизистые оболочки и кожные покровы. Их прекрасный эффект обусловлен антиоксидантной активностью. Решив проблему экстрагирования флавоноидов и сумев найти натуральные стабилизаторы, он обошел проблему инактивации экстрактов биофлавоноидов в кислой среде желудка путем создания препарата для наружного применения. По сути, это были первые антиоксиданты наружного применения, которые, как ни странно для нас, эффективно влияют на различные органы и ткани (например, аурон, влияя на метаболизм клеток мозга, снижает их кислородную задолженность).
На сегодня доказано, что флавоноиды обладают антиатеросклеротическим действием, тормозят адгезию (прилипание) и агрегацию тромбоцитов, оказывают непрямое противоаритмическое действие, им присущ и эффект снижения и стабилизации артериального давления.
Только в середине второй половины 1990-х гг. в России появляются первые попытки создания препаратов на основе растительных антиоксидантов. Однако, несмотря на все многообразие фармакологических эффектов, ключевое свойство флавоноидов – их антиоксидантное действие. Именно свойством флавоноидов подавлять развитие синдрома пероксидации липидов, белков и нуклеиновых кислот обусловлена универсальность действия флавоноидов на факторы патогенеза практически всех заболеваний.
Итак, какие же универсальные особенности присущи всем флавоноидам (естественно, что каждый ингредиент обусловливает и свой специфический механизм фармакологического действия)?
• Подавление перекисных процессов и образования токсических продуктов, которые возникают за счет образования супероксид-радикалов и перекисей водорода.
• Флавоноиды защищают аскорбиновую кислоту как «хелаторы», связывающие ионы переходных металлов.
• Флавоноиды ингибируют ферментативные реакции с продукцией супероксид-радикалов и перекисей водорода, в частности, они блокируют фермент супреоксид-дисмутазу и другие пероксидазы.
Таким образом, антиоксидантный эффект флавоноидов реализуется, как правило, по комбинированному механизму действия и зависит от структуры этих веществ (Да-дали В.А., 2003).
В лечении и профилактике тромбозов используются препараты: рутин, кверцетин, дигидрокверцетин, капилар, флакарбин, фламин, холосас. Они являются синергистами аскорбиновой кислоты, укрепляют стенки капилляров (особенно катехины, лейкоантоцианы, антоцианы), усиливают в несколько раз и удлиняют действие микроэлементов, оказывают антитоксическое, антитромботическое действие (табл. 6).
Таблица 6
Растения, содержащие флавоноиды
В медицинской практике применяют таблетированные препараты, содержащие биофлавоноиды (калефлон, диквертин, сбор «Касмин», ангионорм, конвафлавин, силибор, ликвиритон, Лив-52, фламин); сухие экстракты бессмертника, марены, солодки; жидкие экстракты боярышника, водяного перца, кукурузных рылец, чистеца; настойки зверобоя, боярышника, календулы, мяты, пустырника, софоры, леспефлан и др.
Растения, содержащие флавоноиды, широко используются для составления желчегонных, антитромботических, противогеморроидальных, противоаллергических и других целебных сборов «Касмин» и др.
Дубильные вещества (танины) – высокомолекулярные полифенолы с сильно выраженным дубящим действием. Выделенные из растений дубильные вещества представляют собой аморфные или кристаллические вещества, растворимые в воде и спирте. С солями тяжелых металлов они образуют осадок; осаждают слизи, белки, алкалоиды, следствием чего являются нерастворимые в воде альбуми-наты, на чем основано и антитоксическое действие танинов, что нередко используется в неотложной медицинской помощи. По химической структуре дубильные вещества делят на гидролизуемые и конденсированные танины. Источником природных конденсированных танинов являются древесина (особенно кора) дуба, каштана, кора хвойных деревьев, плоды черники и черемухи, корневища лапчатки, трава зверобоя и др.
Дубильные вещества благодаря малотоксичности и значительному содержанию таниновых соединений широко используются как вяжущие, бактерицидные, противовоспалительные, кровоостанавливающие и антиоксидантные средства, особенно в практике при лечении энтероколита, дисбактериоза, трофических язв.
Их противовоспалительный эффект основан на образовании защитной пленки белка и полифенола. Фитопрепараты (отвары, настои, экстракты) из таких растений, как бадан, ольха, лапчатка, чистотел, подорожник, полезны для устранения явлений дисбактериоза, который нередко сопутствует аллергическим и гематологическим заболеваниям (табл. 7).
Таблица 7
Растения, содержащие дубильные вещества
Полисахариды – сложные углеводы, соединенные гликозидными связями в линейные или разветвленные цепи. Полисахариды необходимы для жизнедеятельности животных и растительных организмов. Установлена антибиотическая, противовирусная активность некоторых полисахаридов растительного происхождения. К ним относятся камеди, слизи, инулин (встречающийся в топинамбуре), клетчатка и крахмал.
Камеди – сложные комплексы нейтральных и кислых гетерополисахаридов, частично или полностью растворимых в воде с образованием вязких и клейких коллоидных растворов. Они выделяются из естественных трещин и надрезов стволов деревьев (вишня, черешня, абрикос и др.) в виде густой массы, постепенно высыхающей на воздухе. Благодаря высокой эмульгирующей и обволакивающей способности камеди широко используются в медико-фармацевтической практике при приготовлении масляных эмульсий, обволакивающих растворов, а также кровезаменителей.
Пектины – углеводные полимеры, состоящие из остатков уроновых кислот и моносахаридов, входящие в состав межклеточного вещества растений. С органическими кислотами и сахарами пектиновые вещества желируют, превращаясь в студевидную массу. Они набухают в воде, образуют гели и слизистые растворы.
Со многими металлами (кальцием, стронцием, свинцом и др.) и избыточным количеством холестерина пектины образуют нерастворимые комплексные химические соединения, которые выводятся из организма. Кроме того, пектиновые вещества в качестве лекарственных форм угнетают гнилостную микрофлору кишечника, снижают содержание холестерина в крови (тормозя его всасывание) и способствуют выведению его из организма.
Пектинами богаты плоды клюквы, черной смородины, яблони, боярышника, аронии (черноплодной рябины), барбариса, сливы, крыжовника и др. (табл. 8).
К растениям, содержащим значительное количество пектиновых веществ, относятся алтей, абрикосы, девясил, женьшень, картофель, морская капуста, лен, липа, лопух, малина, одуванчик, подорожник, слива, смородина, черника, яблоки и др.
Таблица 8
Пектиносодержащие растения и их препараты
Слизи – безазотистые вещества, сложные полисахариды, близкие к пектинам и целлюлозе. Они, в отличие от камедей, хорошо растворимы в воде. Слизи можно найти в подорожнике, льне, любке и др. Их используют как обволакивающее лечебное средство при гастрите (алтей, подорожник) внутрь или в виде фитоаппликаций при ожоге, трофических язвах (семена льна, листья подорожника и др.).
Клетчатка (пищевые волокна) – главная составная часть растительных клеток, относящаяся к группе несахароподобных полисахаридов. По химическому составу пищевые волокна делятся на целлюлозы, гемицеллюлозы, лигнины, пектины и др. Конечным продуктом расщепления клетчатки, в частности под воздействием фермента целлюлазы, является глюкоза. Пищевые волокна используются кишечной микрофлорой, способствуют перистальтике кишечника и выведению из организма продуктов обмена веществ, адсорбируют холестерин из-за более равномерного всасывания углеводов, влияют на секрецию гормонов пищеварительного тракта (двенадцатиперстная кишка, толстый кишечник и пр.). Клетчатка (пищевые волокна) – ценное лечебное средство при хроническом течении аллергических и сердечно-сосудистых заболеваний, с нарушением моторной, секреторной и выделительной функций пищеварительного тракта, уменьшает явления эндогенной интоксикации. В качестве источника пищевых волокон используются не только обычные овощи, фрукты (яблоки, груши, сливы, дыни, арбузы и др.), отруби зерновых культур, но и ароматические измельченные травы: мелисса лимонная, мята перечная, душица, базилик, эстрагон.
