узлов.
Показания
Наджелудочковые тахиаритмии.
Нежелательные реакции
Снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, гипотензия и др.
Другие антиаритмические средства
+ Сердечные гликозиды (дигоксин)
Механизм действия
Сердечные гликозиды вызывают атриовентрикулярную блокаду. Если блокада неполная, то из предсердий к желудочкам поступает только каждый второй или каждый четвертый импульс, что приводит к нормализации ритма желудочков. Если блокада полная, то желудочки начинают сокращаться автономно от синоатриального и атриовентрикулярного узлов, поскольку в них (в пучке Гиса) формируется идиовентрикулярный водитель ритма.
Показания
Тахисистолическая форма мерцательной аритмии (одна из разновидностей суправентрикулярных тахиаритмий).
Нежелательные реакции
Боль в эпигастрии, тошнота, рвота, брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в сердце, нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия и др.
+ Нуклеозиды (аденозин, трифосаденин – производное аденозина)
Механизм действия
Аденозин угнетает А1-пуриновые рецепторы, что приводит к открытию холинозависимых калиевых каналов в кардиомиоцитах предсердий, синусового узла и AV-узла, что вызывает укорочение потенциала действия, гиперполяризацию, снижение автоматизма синусового узла и скорости проведения в AV-узле. Кроме того, аденозин увеличивает рефрактерность AV-узла и подавляет позднюю последеполяризацию, возникающую в ответ на адренергические воздействия.
Последние эффекты обусловлены подавлением электорофизиологического действия внутриклеточного цАМФ, уровень которого повышается при адренергической стимуляции, и уменьшением входа ионов кальция в клетку.
Описанные механизмы приводят к торможению проведения через AV-узел, перерыву в механизме reentry в AV-узле и восстановлению синусового ритма при пароксизмах наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме WPW.
Показания
Купирование наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.
Нежелательные реакции
Обморок, артериальная гипотензия, брадикардия, угнетение активности синусового узла и автоматизма желудочков, диспноэ, гипервентиляция, бронхоспазм и др.
+ Препараты калия
К препаратам калия, обладающим антиаритмической активностью, относятся калия хлорид, калия и магния аспарагинат.
Механизм действия
Ионы калия вызывают снижение проводимости и возбудимости миокарда, а в высоких дозах – угнетение сократительной активности миокарда и автоматизма.
Показания
Тахиаритмиии экстрасистолии, обусловленные сниженной концентрацией калия в крови.
Нежелательные реакции
Парастезии конечностей, замедление AV-проводимости, парадоксальное увеличение экстрасистол, снижение АД, паралич мускулатуры, остановка сердца и др.
Лекарственные средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца
Клиническое значение имеет атриовентрикулярная (поперечная) блокада, возникающая в результате снижения проводимости по волокнам атриовентрикулярного соединения. Проведение возбуждения через атриовентрикулярный узел регулируется симпатической и парасимпатической системами (симпатическая система облегчает проводимость, а парасимпатическая – затрудняет). Для увеличения проводимости парасимпатическую систему надо угнетать, а симпатическую – стимулировать. С целью фармакотерапии блокад проводящей системы чаще всего применяют атропин.
Атропин
Механизм действия
Блокада мускариновых М2-холинорецепторов атипичных кардиомиоцитов уменьшает тормозное влияние парасимпатической системы на атриовентрикулярное соединение, и проводимость восстанавливается.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление М-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т. ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).
В офтальмологии – с целью расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).
Нежелательные реакции
Сухость слизистых и кожи, атония кишечника, нарушение зрения, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия и др.
Эпинефрин
В случаях, когда блокада сердца приводит к асистолии, в качестве средства неотложной помощи показано применение эпинефрина (адреналина).
Механизм действия
Облегчение проводимости путем стимуляции β1-адренорецептров атипичных кардиомиоцитов.
Показания
Аллергические реакции немедленного типа (в т. ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа, не поддающегося лечению агонистами β2-адренорецептров), тяжелые формы бронхоспазма; асистолия (в т. ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III ст.);
кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т. ч. из десен), для удлинения действия местных анестетиков; открытоугольная глаукома, для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия; приапизм.
Нежелательные реакции
Головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), чрезмерное повышение АД; тахикардия, сменяющаяся брадикардией; нарушения ритма (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков) и др.
Раздел II
Лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний органов пищеварения
Пищеварение – процесс механической и химической обработки пищи в органах желудочно-кишеч ного тракта (прежде всего в ротовой полости, желудке, кишечнике), при котором происходит расщепление сложных молекул пищи на более простые с помощью ферментов слюны и поджелудочной железы, а также желчи, выделяемой печенью, после чего вещества через кишечную стенку всасываются в кровь и лимфу и далее разносятся по организму.
Регуляция субъективного ощущения необходимости начала (аппетита) или прекращения (насыщения) приема пищи осуществляется центрами голода и насыщения, расположенными в гипоталамусе. При этом стимуляция адренорецепторов в ЦНС приводит к угнетению центра голода, а стимуляция серотонинергической передачи в головном мозге активирует центр насыщения.
Глава 5
Лекарственные средства, влияющие на аппетит
Лекарственные средства, влияющие на аппе тит, применяются при различных расстройствах пищевого поведения и соответствующей мотивации, к которым относятся, например, анорексия (патологическое отсутствие аппетита) и булимия (патологи ческое стремление к перееданию, обжорству).
Классификация
Исходя из показаний к применению и конечных целей лечения, препараты, влияющие на чувство го лода, можно классифицировать на:
1. Лекарственные средства, усиливающие аппетит.
2. Лекарственные средства, угнетающие аппетит (анорексигенные средства).
Средства, стимулирующие аппетит
К лекарственным средствам, стимулирующим аппетит, относятся горечи и препараты, обладающие иным механизмом стимуляции центра голода в ЦНС.
Горечи
Горечи – лекарственные препараты растительного происхождения, обладаю щие горьким вкусом и применяемые для повышения аппетита и улучшения пищеварения. К таким препаратам относятся: настойка полыни горькой, корневища аира болотного, корень одуванчика лекарственного и др.
Механизм действия
Механизм действия горечей преимуществен но обусловлен стимуляцией рецепторов слизистой оболочки рта, языка и желудка, усилением желудочной се креции, что в конечном итоге приводит к рефлекторному возбуждению центра голода и улучшению пищеварения. Эффект дан ных препаратов развивается только на фоне приема пищи, поэтому применять их рекомендуется за 20–30 минут до еды.
Показания
Патологическое снижение аппетита, анорексия, хронический холецистит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, непереносимость компо нентов препарата, язвенная болезнь желудка.
Нежелательные реакции
Аллергические реакции.
Другие ЛС, обладающие стимулирующим влиянием на аппетит (в качестве побочного действия)
Некоторые психотропные