Побочные действия: головная боль, тошнота, головокружение.
Противопоказания: сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение проводимости сердца и периферического кровообращения, заболевания бронхов и легких.
Форма выпуска: драже по 50 мг № 50.
38. Симпатолитики
Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон. К симпато-литикам относятся резерпин, раунатин, изобарин, ор-нид, допегит, метилдофа.
Резерпин (Reserpinum), синонимы: Rausedil, Serpasil.
Оказывает гипотензивное и седативное действие.
Применение: гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышения артериального давления.
Способ применения: назначают внутрь по 0,1–0,25 мг на прием до 1 мг в сутки, В. Р. Д. – 1 мг, В. С. Д. – 2 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами.
Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседил – ампулы по 1 мл 0,1–0,25 %-ного раствора. Входит в состав комбинированных препаратов: адель-фана, трирезида, кристепина (бринердина), адельфан-эзидрекса, адельфан-эзидрекса-К.
Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rau-wasan).
Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие. По действию подобен резерпину.
Побочные эффекты: потливость, слабость, боли в сердце.
Противопоказания: гипотензия.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 г, драже раувазана по 0,002. Назначается по 1 таблетке (драже) 3 раза в день не более 6 таблеток (драже) в день. Список Б.
Октадин (Octadinum), синонимы: Isobarin, Gaune-thidine Sulfate, Ismelin.
Оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до часа) гипертензивная реакция при парентеральном введении. Действие октадина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления. Ок-тадин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта.
Применяют для лечения гипертонии, реже глаукомы.
Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия.
Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 г. Назначается по 1 таблетке 3 раза в день с контролем артериального давления.
Орнид (Ornidum).
Применение: аритмия, гипертонические кризы.
Побочные эффекты: тошнота, головокружение, ухудшение зрения, возможно привыкание.
Противопоказания: атеросклероз, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5%-ного раствора. Назначается в/м по 0,1—05 мл 2–3 раза в день. Список Б.
Метилдофа (Methyldopa), допегит (Dopegyt), альдомет (Aldomet).
Применение: гипертоническая болезнь. Начинают лечение с 0,25—0,5 г, доведя дозу до 0,75—1 г, при недостаточном эффекте – до 1,5–2,0 г в сутки. Сочетают с салуретиками и гипотензивными средствами.
39. Дофамин
Дофамин – биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником но-радреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с а– и b-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на D1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и D2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: D1—D4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиме-тиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, – дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.
Дофаминомиметики.
Эти вещества подразделяются на две группы:
1) непрямого действия, влияющие на пресинаптиче-ские дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина;
2) прямого действия, влияющие на постсинаптиче-ские дофаминовые рецепторы.
К первой группе непрямого действия из отечественных препаратов относятся леводопа, мидантан и другие, стимулирующие синтез дофамина и предположительно задерживающие его разрушение, способствующие освобождению дофамина из гранул пресинаптических окончаний, применяемые для лечения болезни Паркинсона.
Вторая группа – психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами (фенамин (амфетамин)), способствующие освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний и тормозящие активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина. Меридил (метилфе-нидат) – психостимулятор, обладающий способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптиче-ских нервных окончаний.
Дофамин (Dofaminum).
Стимулятор прямого действия на дофаминовые рецепторы. Повышает силу сердечных сокращений и уровень артериального давления, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивая в них кровоток, а также диурез.
Применение: шок различной этиологии, острая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность, кардиохирургические операции.
Способ применения: вводят в/в капельно, предварительно растворив в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (в 1 мл должно быть 500 мкг дофамина). Инфузии проводят непрерывно – от 2–3 ч до 1–4 суток под мониторным наблюдением. Суточная доза в среднем – 800 мкг.
Побочные действия: спазм периферических сосудов, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.
Противопоказания: феохромоацитома, ингибиторы моноамино-оксидазы, средства для наркоза.
Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,5 %-ного раствора № 10. Список Б.
40. Гистамин. Гистаминомиметики
Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненныхсостояний. Обычно гистамин находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Количество гиста-мина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях. Тогда наряду с гистамином освобождаются и другие биологически активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин, субстанция анафилаксии, про-стагландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых продуктов (земляники, яичного белка, др.), а также некоторых лекарственных веществ – холинолитиков, новокаина, антибиотиков и др. В организме существуют специфические рецепторы, названные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых является гиста-мин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-ре-цепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря, стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н1– и Н2-рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические средства делятся на две основные группы:
1) стимуляторы Н1– и Н2-рецепторов – гистаминоми-метики;
2) блокаторы Н1– и Н2-рецепторов – антигистамин-ные средства.
Гистаминомиметики.
Эти вещества возбуждают Н1– и Н2-гистами-новые рецепторы и вызывают характерные для гиста-мина эффекты.
Гистамин (Histaminum).
В медицинской практике применяют гистамина дигидрохлорид. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, расширение капилляров и снижение АД, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока.
Применение: полиартриты, ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, аллергические заболевания, для диагностики и инструментальных исследований.
Способ применения: вводят в/к, п/к и в/м по 0,2–0,5 мл 0,1 %-ного раствора, для электрофореза – 0,1 %-ный раствор.
Побочные действия: при передозировке – коллапс, шок.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10. В качестве диагностических средств для определения секреторной функции желудка применяют гисталог (Gystalog), бетазол (Betazol), тидазин (Tytazin), проявляющие большую избирательную активность в отношении Н2-рецепторов.
Антигистаминные препараты.
Подразделяются на две группы:
1) вещества прямого действия;
2) вещества непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатор, синтез или выделение которого изменяется при введении этих веществ.
