1) вещества прямого действия;
2) вещества непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатор, синтез или выделение которого изменяется при введении этих веществ.
Антигистаминные препараты прямого действия.
Среди этой группы препаратов можно выделить вещества, блокирующие Н1-рецепторы (Н1-блокаторы) и Н2-рецепторы (Н2-блокаторы).
41. Антигистаминные препараты
Димедрол (Dimedrolum). Оказывает противогиста-минное, холинолитическое и седативное действие.
Применение: аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке и др.), паркинсонизм, хорея, болезнь Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.
Способ применения: назначают внутрь, в/м, в/в, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа), ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Назначают внутрь по 0,025– 0,05 г 1–3 раза в день, в/м и в/в – по 1–5 мл 1%-ного раствора, в виде глазных капель (0,2–0,5 %-ный раствор). В. Р. Д. – 0,1 г, В. С. Д. – 0,25 г, в/м – 0,05 и 0,15 г соответственно.
Побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость.
Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г № 10, по 0,02 № 6 для детей, ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,01 г № 10 для детей, палочки по 0,05 г № 10.
Дипразин (Diprazinum). Синоним: Pipolphen. Обладает сильной противогистаминной активностью, более активен, чем димедрол. Оказывает седативное действие.
Применение: аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы, болезнь Меньера и др.
Способ применения: назначают внутрь по 0,025 г 2–3 раза вдень, в/м – 1–2 мл 2,5 %-ного раствора; ПТб в/в (в составе литических смесей) – до 2 мл
2,5 %-ного раствора. Детям – в соответствии с возрастом. В. Р. Д. – 0,075 г, В. С. Д. – 0,5 г; в/м разовая – 0,05 г, суточная – 0,25 г.
Побочные действия: сухость во рту, тошнота. При в/м введении – болезненные инфильтраты, при в/в – резкое понижение АД.
Противопоказания: алкогольное опьянение, лицам, работа которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,005 № 10, ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.
Тавегил (Tavegil). Синоним: Olemastinum. Анти-гистаминный препарат пролонгированного действия с умеренным седативным эффектом, усиливает действие снотворных и алкоголя.
Применение: такое же, как у дипразина.
Способ применения: назначают внутрь по 0,001 г 2 раза в день, при необходимости – до 0,004 г. Детям от 6 до 12 лет – 0,0005—0,001 г 2 раза в день.
Побочные действия: головная боль, запор, сухость во рту. Противопоказания: лицам, работа которых требует напряженной физической и психической деятельности.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г № 20, по 2,5 мг № 20, ампулы по 2 мл 0,1 %-ного раствора (2 мг) № 5.
Фенкарол (Phencarolum). В отличие от димедрола и дипразина не оказывает седативного и снотворного эффекта. Применение: как и к других препаратов этой группы, можно назначать лицам, работа которых требует быстрой реакции.
Способ применения: назначают внутрь по 0,025– 0,05 г 3–4 раза в день, но с осторожностью больным тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и язвенной болезни, 1-й триместр беременности.
42. Гистодил, ранитидин, кетотифен
Н2-блокаторы избирательно блокируют Н2-рецепторы, оказывая угнетающее действие на секрецию желудка, вызванную гистамином, и частично устраняя гистаминовую гипотензию.
Гистодил (Histodil). Синоним: Cimetidin. Блокатор Н2-рецепторов. Антигистаминное средство, уменьшает секрецию хлористо-водородной кислоты в желудке.
Применение: для лечения доброкачественной опухоли желудка и двенадцатиперстной кишки, реф-люкс-эзофагита, синдрома Золлингера—Эллисона, неактивной фазы эрозивных желудочных геморрагий.
Способ применения: назначаюто внутрь по 200 мг 3 раза в день во время еды и по 400 мг перед сном (1 г в сутки). Можно также вводить в/м или в/в медленно в дозе 200 мг, при необходимости повторить через 4–6 ч.
Побочные действия: головокружение, утомляемость, сыпь, редко нефрит или острый панкреатит, проходящий при отмене препарата.
Противопоказания: с осторожностью при беременности, лактации, заболеваниях печени, почек, систем кровообращения.
Форма выпуска: таблетки по 200 мг № 50, ампулы по 2 мл 10 %-ного раствора № 10.
Ранитидин (Ranitidinum).
Синоним: Ranisan. Мощный блокатор Н2-гиста-миновых рецепторов.
Показания к применению, побочное действие, противопоказания: как у циметидина.
Способ применения: принимают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) независимо от приема пищи. Курс лечения – 4–6 недель.
Для профилактики – по 1 таблетке вечером перед сном в течение 12 месяцев, каждые 4 месяца – эндоскопия. При синдроме Золлингера—Эллисона – по 1 таблетке 3 раза в день, при необходимости – до 4–6 таблеток в день. Больным с ограниченной почечной функцией (уровень креатина в сыворотке крови превышает 3,3 мг (100 мл)) – ежедневно 1/2 таблетки 2 раза в день.
Форма выпуска: таблетки по 150 мг № 20, 50. Антигистаминные средства непрямого действия.
Эти препараты действуют опосредованно, нарушая синтез гистамина и уменьшая количество свободного гистамина.
Кетотифен (Ketotifenum).
Синоним: Zaditen. Противоаллергическое средство, тормозит высвобождение гистамина в организме, препятствуя тем самым возникновению анафилаксии, отеку слизистых оболочек, бронхоспазму и другим проявлениям аллергической реакции.
Применение: профилактика и лечение бронхиальной астмы аллергического происхождения. Аллергический ринит.
Способ применения: принимают по 1 таблетке утром и вечером во время еды. Больным, чувствительным к седативному действию препарата, вначале назначают по 1/2 таблетки в день, постепенно повышая дозу до2мгв день. При необходимости суточная доза увеличиваться до 4 мг (по 2 таблетки 2 раза в день). Детям старше 3 лет – 0,025 мг/кг массы тела 2 раза в день.
Побочные действия: в начале лечения – седатив-ный эффект, иногда сухость во рту, легкое головокружение. Эти явления проходят без прекращения лечения.
Противопоказания: беременность, перораль-ные антидиабетические и другие препараты, вызывающие тромбоцитопению.
Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,001, сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата.
43. Супрастин, диазолин, кромолин-натрий
Применение, побочное действие и противопоказания: как у димедрола.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 20, ампулы по 1 мл 2%-ного раствора № 5.
К этой группе относится и диазолин (Diazolinum), не оказывающий седативного и снотворного действия, но из-за раздражения слизистой оболочки желудка лучше применять после еды в драже.
Форма выпуска: таблетки и драже по 0,05 и 0,1 № 20. Список Б.
Кромолин-натрий (Cromolyn Sodium).
Синоним: Intal. Препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.
Применение: бронхиальная астма.
Способ применения: для ингаляций (1 капсула 3–4 раза в день) с помощью турбохалера. Можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Ингаляции проводят ежедневно. Начинают с 4 капсул в сутки (с промежутками в 6 ч). В тяжелых случаях – до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.
Побочные действия: в отдельных случаях раздражение гортани и горла, особенно в период респираторных заболеваний, иногда кашель и кратковременный бронхоспазм. Кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторного бронхоспазма делают предварительную ингаляцию бронхорасширяющего средства.
Противопоказания: беременность, возраст до 5 лет, с осторожностью больным с поражением печени и почек.
Форма выпуска: капсулы по 0,02 г № 30 и турбохалер.
Серотонин и серотонические и антисеротони-новые препараты.
Серотонин, или 5-окситриптамин, является биогенным амином, образующимся в организме в результате превращения аминокислоты l-триптофана. Накапливается в синаптических пузырьках и выделяется под влиянием нервных импульсов, взаимодействуя со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серо-тониновые (серотонинергические). Различают 5-НТ1 (или Б1-) – рецепторы, 5-НТ2 (или Б2-) – рецепторы, 5-НТ3 (или Б3-) – рецепторы. 5-НТ2-рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5НТ1– и 5НТ3-рецепторы содержатся в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ. 5НТ3-рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС. Серотонин играет роль медиатора в ЦНС. В патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов отводится большая роль серотонину. Предполагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. При местном применении он оказывает выраженное отечное действие, обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать агрегацию тромбоцитов, при которой высвобождается серотонин. В медицинской практике применяются серо-тонин и его производные, а также некоторые его антагонисты.
