3. Гликозиды быстрого и короткого действия – препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7—10 мин. Максимальное действие проявляется через 1–1,5 ч и длится до 12–24 ч. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами. Лечение сердечными гликози-дами начинают с больших доз, назначаемых в течение 3–6 дней (фаза насыщения), до получения четкого терапевтического эффекта – уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания), обеспечивающие эффективную и безопасную терапию, с учетом индивидуальных особенностей больного. В случае передозировки сердечных гликозидов назначают препараты калия – панангин, аспаркам.
Гликозиды длительного действия. Дигитоксин (Digitoxin).
Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. и др.). Оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения мышцы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений, обладает выраженными кумулятивными свойствами, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Применение: хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.
Способ применения: назначают внутрь по 0,1 мг и per pectum по 0,15 мг 1–2 раза в день. В. Р. Д. – 0,5 мг, В. С. Д. – 1 мг.
Побочное действие и противопоказания: те же, что и для других препаратов наперстянки.
Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г № 10, суппозитории ректальные по 0,00015 г № 10.
Кордигит (Cordigitum).
Экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащей комплекс гликозидов.
Побочные действия: при передозировке бра-дикардия – тошнота, экстрасистолия.
Противопоказания: острые эндокардиты, применяют осторожно при свежем инфаркте миокарда, нарушениях ритма.
Форма выпуска: таблетки по 0,8 мг № 10, суппозитории по 0,0012 № 10.
54. Гликозиды средней продолжительности действия
Лантозид (Lantosidum).
Применение: хроническая недостаточность I–III стадии, сопровождающихся тахикардией, тахиарит-мией и мерцанием предсердий.
Способ применения: назначают внутрь по 15–20 капель 2–3 раза в день, при диспептических явлениях – микроклизмы, 20–30 капель, в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида. В. Р. Д. внутрь – 25 капель, В. С. Д. – 75 капель.
Форма выпуска: во флаконах-капельницах по 15 мл.
Целанид (Celanidum).
Синоним: изоланид. Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Eheh.). Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, дает быстрый эффект и мало кумули-руется.
Применение: острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.
Способ применения: принимают внутрь по 1 таблетке (0,25 мг) 2–3 раза в день; в/в по 1–2 мл 0,02 %-ного раствора 1–2 раза в сутки.
Побочное действие и противопоказания: те же, что и для других гликозидов наперстянки.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг № 30, ампулы по 1 мл 0,02 %-ного раствора № 10, флаконы по 10 мл 0,05 %-ного раствора.
Дигоксин (Digoxinum).
Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой.
Применение, противопоказания: такие же, как у остальных препаратов этой группы.
Побочные действия: тошнота, рвота, потеря аппетита, тахикардия, бигеминия.
Форма выпуска: таблетки по 0,00025—0,0001 № 50, ампулы по 1 мл 0,025 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мепросцилларин (Meproscillarin).
Сердечный гликозид из морского лука. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно замедляет частоту сердечных сокращений (ЧСС), AV-проводимость, при хронической сердечной недостаточности вызывает опосредованный вазоди-латирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает одышку, отеки.
Применение: хроническая сердечная недостаточность, в том числе при наличии нормо– или бради-систолической мерцательной аритмии.
Способ применения: средняя разовая доза – 250 мкг 2–3 раза в сутки, при необходимости – до 1 мг в сутки.
Побочные действия: брадикардия, AV-блокада, нарушение сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение. Реже бывают ксантопсия, снижение остроты зрения, скотомы, макро– и микропсия.
Противопоказания: абсолютные при повышенной чувствительности к препарату, относительные при выраженной брадикардии, изолированном митральном стенозе, остром инфаркте миокарда, нестабильной тахикардии, экстрасистолии, выраженных нарушениях функции печени, беременности, лактации.
Форма выпуска: таблетки по 250 мкг № 30.
55. Гликозиды короткого и быстрого действия. Нестероидные и синтетические кардиотоники
Гликозиды короткого и быстрого действия.
Строфантин К (Strophantinum K).
Оказывает систолическое действие, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пред-сердно-желудочковому пучку.
Применение: острая сердечно-сосудистая недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят в/в по 0,5–1 мл 0,025 %-ного или 0,05 %-ного раствора в 10–20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В. Р. Д. – 1 мл 0,05 %-ного раствора, В. С. Д. – 2 мл 0,05 %-ного раствора.
Побочные действия: как у мепросцилларина.
Противопоказания: органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,025 %-ного и 0,05 %-ного раствора № 10. Список Б.
Коргликон (Corgliconum).
Очищенный препарат из листьев ландыша майского. Аналогичен конваллятоксину и строфантину, но дает более продолжительный эффект.
Применение: хроническая и острая недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят медленно по 0,5–1 мл 0,05 %-ного раствора в 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В. Р. Д. – в/в 1 мл, В. С. Д. – 2 мл.
Побочные действия: те же, что и у строфантина.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,06 %-ного раствора № 10. Список Б.
Нестероидные и синтетические кардиотоники.
Коротроп (Korotrop).
Активное вещество – милринон лактат.
Применение: острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Начинают с медленного внутривенного введения ударной дозы 50 мкг/кг массы тела, затем переходят на поддерживающую – 0,375—0,75 мкг/кг в 1 мин. Максимальная суточная доза – 1,13 мкг/кг массы тела.
Побочные действия: нарушение ритма сердца, стенокардия, гипотония, головная боль, аллергические реакции.
Форма выпуска: раствор для инъекций по 10 мл в ампулах № 10 (в 1 мл 1 г коротропа). Эскандин (Escandin).
Активное вещество – ибопамина гидрохлорид. Оказывает положительное инотропное действие, вызывает увеличение ударного и минутного объемов сердца, улучшает перфузию почек, увеличивает диурез, уменьшает нагрузку на миокард, снижает продукцию норадреналина, ренина и альдостерона, в терапевтических дозах не влияет на АД и ЧСС.
Применение: хроническая сердечная недостаточность. Дозу устанавливают индивидуально. Разовая доза – 50—200 мг, кратность приема 2–3 раза в сутки за 1 ч до еды.
Побочные действия: со стороны ЖКТ иногда тошнота, изжога, гастралгии, возможна тахикардия.
Противопоказания: желудочковые аритмии, феохромоцитома, беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг № 30.
56. Классификация антиаритмических препаратов
Антиаритмические препараты – лекарственные средства, оказывающие нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам. Но существует ряд препаратов, для которых основное действие – это нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмии. Подразделяются препараты на четыре группы (класса):
1) мембраностабилизирующие средства (хинидинопо-добные) – I класс;
2) b-адреноблокаторы – II класс;
3) препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель амиодарон, симпатолитик орнид) – III класс;
4) блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) – IV класс.
I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:
1) подгруппа IA – хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;
2) подгруппа IS – местные анестетики (лидокаин, три-мекаин, пиромекаин), а также мексилетин и дифенин;
3) подгруппа 1С – аймалин, этацизин, аллапинин.
Антиаритмические препараты I группы.
Хинидина сульфат (Chinidini sulfas).
Применение: пароксизмальная тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии, экстрасистолии, стойкая мерцательная аритмия. Внутрь принимают по 0,1 4–5 раз в день, при необходимости – до 0,8–1,6 г в сутки.
Побочные действия: при передозировке – угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, иногда фибрилляция предсердий.
Противопоказания: декомпенсация сердечнососудистой системы, беременность.
