Полиэтиленовые гели нейтральны, химически стабильны, не обладают раздражающим действием, совместимы со многими лекарственными веществами. Входят в состав мазей для защиты кожи рук от растворов кислот и щелочей, в состав охлаждающих эмульсий.
Пример защитной мази:
Цинка оксида 10,0;
Масла вазелинового 75,0;
Полиэтилена высокого давления 15,0.
Полипропиленовые композиции получают сплавлением 4 – 25 %-го полипропилена ( – CnH2n –1СH3– )nили этиленпропиленового сополимера с вазелиновым маслом.
Наосновегелейполучаютабсорбционныеосновысэмульгаторами.
Воски. Воск (Cera) – с химической точки зрения представляет собой сложные эфиры высокомолекулярных спиртов (цетилового и миристилового) с пальмитиновой кислотой. Температура плавления 63 – 65 °C. Применяется для уплотнения мазевых основ, повышает вязкость жиров и углеводородов. За счет содержания небольшого количества свободных спиртов способен заэмульгировать небольшое количество воды. Химически стоек.
Известны две торговые разновидности воска – пчелиный желтый и белый (отбеленный) (Cera alba, Cera flava). Предпочтительнее желтый воск, так как белый прогоркает.
Основа, состоящая из сплава 30 % воска желтого и 70 % масла оливкового, является фармакопейной гидрофобной основой.
Спермацет (Cetaceum, Spermacetum) – сложный эфир цетилового спирта и высших жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой и др.). Получают из спермацетового жира черепа кашалота. Твердая белая пластинчато-кристаллическая масса, жирная на ощупь, без запаха, температура плавления 45 – 54 °C. Обладает эмульгирующими свойствами, сплавляется с жирами, углеводородами. Применяется в мазях, мазях для массажа, косметических препаратах для придания им скользкости и большей плотности.
Основы, содержащие силиконы. Силиконовые жидкости являются представителями синтетических кремнийорганических соединений – полиорганосилоксанов.
Силиконовые основы получают сплавлением полиорганосилоксанов с вазелином, парафином, церезином, растительными и животными жирами. Для загущения силоксановых жидкостей используют также аэросил или другие наполнители.
Полиорганосилоксаны могут иметь линейную или сетчатую структуру (рис. 4).
Рис. 4. Структура полиорганосилоксанов:
а – линейная структура; б – сетчатая структура
К медицинскому применению разрешены полидиэтилсилоксановые жидкости: эсилон-4 – степень конденсации n = 5; эсилон-5 – степень конденсации n = 15 (рис. 5).
Рис. 5. Структура полидиэтилсилоксановых жидкостей
Эсилоны представляют собой прозрачные маслянистые жидкости без запаха и вкуса. Химически инертны, термостойки, не прогоркают. Смешиваются с эфиром, хлороформом, вазелиновым маслом. Не смешиваются с водой, глицерином.
Обладают хорошей совместимостью с лекарственными и вспомогательными веществами, не оказывают раздражающего, мацерирующего и аллергизирующего действия на кожу, не препятствуют газообмену. По физико-химическим свойствам близки к углеводородам, по скорости и глубине всасывания лекарственных веществ – к жировым основам. Силиконовые жидкости нельзя использовать в глазных мазях, так как они раздражают слизистую оболочку глаза.
Силоксановая основа:
Эсилон-5 63 ч.
Парафин твердый 27 ч.
Ланолин безводный 5 ч.
Моноглицерид стеариновой кислоты 3 ч.
Силиконы применяют в пищевой промышленности, медицине, микробиологии, ветеринарии, гематологии, косметике, фармации. Их используют в качестве пеногасителей, антикоррозионных покрытий, основ защитных мазей, аллопластического и оттискного материала, вспомогательного материала (силиконовые каучуки и резины).
Основы, содержащие кремния диоксид (аэросил). Аэросилы относятся к неорганическим синтетическим полимерам.
Аэросил (Aёrosilum) – коллоидальный кремния диоксид, представляющий собой легкий белый высокодисперсный микронизированный порошок с размером частиц от 4 до 40 мкм, плотностью 2,2 г/см3 и удельной поверхностью от 50 до 400 м2/г.
Аэросил получают гидролизом четыреххлористого кремния при температуре 1100 – 1400 °C:
SiCl4 +2H2O=SiO2 +4HCl
Существует несколько марок аэросила, различающихся по величине удельной поверхности, степени гидрофобности/гидрофильности. Стандартный аэросил марок 200, 300, 380 имеет гидрофильную поверхность.
Функциональными группами аэросила являются силоксановые ( – Si – O – Si – ) и силановые ( – Si – OH) группы.
В воде и спирте в концентрациях 1 – 3 % аэросил образует мутные взвеси. Частицы аэросила заряжены отрицательно. Показатель преломления равен 1,45. В глицерине, жирных маслах и вазелиновом масле аэросил образует прозрачные студнеобразные системы.
Аэросил химически, фармакологически и микробиологически индифферентен, совместим с большим количеством лекарственных веществ. При введении аэросила в мази в количестве от 8 до 16 % образуются тиксотропные гели, приводящие к увеличению пластической вязкости и замедлению высвобождения лекарственных веществ.
Аэросил используется как стабилизатор и загуститель в линименте бальзамическом по Вишневскому в количестве 5 %, в эсилон-аэросильной основе (гель, состоящий из эсилона-5 с добавлением 16 % аэросила).
Гидрофильные основы
Гидрофильные основы – отдельные вещества или композиции веществ, способные смешиваться с водой или растворяться в ней. Мазевые основы этой группы характеризуются отсутствием в их составе жировых и жироподобных компонентов.
К гидрофильным основам относятся водные и водно-глицериновые гели на основе пектина (4 – 8 %), трагаканта (2 %), натрия альгината (4 – 6 %), агар-агара (2 – 3 %), крахмала (4 – 7 %), коллагена, производных целлюлозы, микробных полисахаридов декстрана, аубазидана (1 – 2 %), модифицированные крахмалы с улучшенными вязкостными и адгезионными характеристиками (растворимые, окисленные), декстрины.
Достоинства гидрофильных основ:
• в основы можно вводить большое количество водных растворов;
• хорошо высвобождают лекарственные вещества;
• не оставляют жирных следов на белье;
• хорошо смываются с белья и кожи;
• совместимы со многими лекарственными веществами.
Недостатки гидрофильных основ:
• многие основы мало устойчивы к микроорганизмам, быстро подвергаются микробной порче и готовятся на непродолжительный срок. Для увеличения срока хранения мазей добавляют консерванты (кислоты: борную – 0,2 %; салициловую – 0,2 %; сорбиновую – 0,2 %; бензиловый спирт – 0,9 %; нипагин и нипазол в соотношении 1: 3 – 0,2 %);
• химически не индифферентны.
Мазевые основы природных полисахаридов (рис. 6, табл. 1).
Метилцеллюлоза (Methylcellulosum) [С6Н7О2(ОН3-х) (ОСН)х]n является простым эфиром целлюлозы и метилового спирта и представляет собой порошкообразное, гранулированное или волокнистое вещество белого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,29 – 1,31 г/см3. Степень полимеризации может быть от 150 до 700, молекулярная масса от 3 до 140 кД.
Метилцеллюлоза (МЦ) используется различных марок: МЦ-3 – МЦ-100. (Число характеризует вязкость 1 %-го раствора). МЦ растворима в холодной воде, горячем глицерине, смесях низших спиртов с водой, нерастворима в горячей воде. Несовместима с солями тяжелых металлов, фенолами, препаратами йода, аммиаком, танином.
Используется в виде 3 – 6 %-х гелей с добавлением 20 %-го глицерина (для уменьшения высыхаемости основы). Гели устойчивы в широком интервале рН. Основы индифферентны, не токсичны, хорошо смешиваются с выделениями слизистой, в них хорошо распределяются лекарственные вещества. При высыхании образуют пленки на коже. Используется в защитных мазях, можно применять для получения сухих мазей – концентратов. Гель 3 %-й – как основа для глазных мазей.
Рис. 6. Структура производных целлюлозы
Таблица 1
Пример основы с МЦ:
Метилцеллюлозы 6,0;
Глицерина 20,0;
Воды очищенной 74,0.
Гель МЦ входит в состав мазей «Ундецин», «Цинкундан», рекомендован для мазей с цинка оксидом, ихтиолом, кислотой салициловой и др.
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). [C6H7O2×(OH)x (OCH2COO)7]n (n= 100 – 2000) – натриевая соль эфирацеллюлозы и гликолевой кислоты. Представляет собой порошкообразное или волокнистое вещество белого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,59 г/см3. Молекулярная масса от 21 до 500 кД.
