Хороший загуститель воды, спиртов, гликолей. На ране сохраняет гелевую структуру, что обусловлено их высокой загущающей способностью РАП. Их используют для получения пролонгированных глазных капель, суспензий, мазей, суппозиторных основ, в качестве суспендирующего и эмульгирующего агента (в суспензиях серы, крахмала, анестезина, ацетилсалициловой кислоты).
Применение данных полимеров в медицине обусловлено тем, что мази на основах РАП при нанесении на кожу образуют тончайшие гладкие пленки, обеспечивая пролонгированный эффект, более полно и равномерно высвобождают лекарственные вещества, поглощают кожные экскреторные и секреторные продукты, хорошо распределяются по слизистым и кожной поверхности, оказывают охлаждающее действие, не обладают токсичностью и раздражающим действием, хорошо удаляются водой, не загрязняют одежду. Гелевые и эмульсионные основы с использованием РАП инкорпорируют лекарственные вещества гидрофильной и липофильной природы.
Пример основы для гелей с антибиотиками (неомицин), гормонами, витаминами и др.:
Карбопола-940 1,6;
Триэтаноламина 2,0;
Глицерина 5,0;
Нипагина 0,02;
Воды очищенной до 100,0;
Предложены также охлаждающие гели состава:
Спирта этилового 96 %-го 45 мл;
Карбопола 0,2 – 2,0;
Триэтаноламина 0,2 – 2,0;
Глицерина 0,2 – 5,0.
В качестве основы для лечения гнойных ран применялись гели САКАП (редкосшитый акриловый сополимер производного акриловой кислоты с аллиловым эфиром пентаэритрита – NН 4 САКАП), содержащие ПЭО-400.
Таблица 2
Состав мази фурацилина
Примечание. Основа 2 лучше высвобождает фурацилин. Основа 3 обладает более высокой осмотической активностью.
Технология гелей NН4САКАП: порошок насыпают тонким слоем на поверхность рассчитанного количества очищенной воды и оставляют для набухания в течение часа. Затем перемешивают с помощью механической мешалки со скоростью 100 об./мин до получения гомогенного геля.
Такие основы используются, например, для приготовления 0,2 %-й мази фурацилина.
РАСТВОРЫ ОЛИГОЭФИРОВ
Олигоэфиры (ОЭ) представляют собой эфиры многоатомных спиртов (глицерина, сорбита, диэтиленгликоля и др.) с многоосновными кислотами (винной, лимонной, янтарной и др.). Впервые в фармации предложены в 1972 г. В зависимости от соотношения исходных компонентов и степени их конденсации получают продукты различной вязкости.
Основы с ОЭ получают несколькими способами:
– смешиванием ОЭ различной вязкости;
– загущением ОЭ (например, винилином);
– разбавлением другими компонентами (например, этиловым спиртом);
– смешиванием с ПАВ;
– эмульгированием ОЭ.
Основы с ОЭ предложены для гормональных мазей.
БЛОК-СОПОЛИМЕРЫ ОКИСИ ЭТИЛЕНА И ПРОПИЛЕНА
Проксанолы (Proxanolum) – полимеры, в которых средняя часть макромолекулы состоит из полиоксипропиленовой (ОП, гидрофобной) части, а на концах – из полиоксиэтиленовых (ОЭ, гидрофильных) цепей:
В Великобритании они известны как плюроники, в США – полоксомеры и полоксалены, в странах СНГ – проксанолы, гидрополы.
Молекулярная масса полимеров от 1000 до 16 000, получают полимеры различной консистенции: от гидрофобных жидкостей, не смешивающихся с водой, до твердых, хорошо растворимых веществ. Растворимы в спиртах, не растворимы в глицерине, минеральных маслах. Свойства зависят от соотношения n: m (ОЭ: ОП) и их длины. Совместимы со всеми лекарственными веществами, кроме фенолов, аминокислотных соединений; мало гигроскопичны, не вызывают коррозию.
Малотоксичны, не раздражают кожу, не обладают сенсибилизирующим действием. По абсорбционным свойствам не уступают ПЭО, не оказывают подсушивающего действия на ткани и слизистые оболочки. В обычных концентрациях безвкусны.
За рубежом используются в технологии лекарственных форм с антибиотиками и витаминами; в качестве йодофоров (проксанолы растворяют йод с образованием концентрированных растворов, которые можно разбавлять).
Полоксамер-188 входит в состав препаратов для лечения запоров, плюроник F-68 – в состав жировых эмульсий для внутривенного введения, полоксален – в состав антивспенивателей крови. В России используются проксанол-268 – воскообразное, проксанол-168 – мазеобразное вещества, гидропол-200 – вязкая жидкость.
ГЕЛИ ГЛИНИСТЫХ МИНЕРАЛОВ
В состав глинистых минералов входят каолинит (основной минерал белой глины), монтмориллонит (основной минерал бентонита), гидрослюда, галлуизит и др.
Глинистые минералы состоят из кремния оксида, алюминия оксида и воды. Алюминий может быть частично замещен железом или магнием. В незначительных количествах могут присутствовать кальций, калий, натрий, титан.
Глинистые минералы являются высокодисперсными системами, микрокристаллические частицы которых имеют размеры 0,1 – 1 мкм, чешуйчатую или пластинчатую форму. Характерной особенностью их является способность вступать в ионообменные реакции как в водной, так и в неводной средах. Путем обработки минералов электролитами и органическими основаниями можно получать водородные, аммониевые, магниевые и другие формы с заданными свойствами.
Количество удерживаемой воды зависит от типа глинистого минерала, его катионной формы, химического состава, структуры. При добавлении воды глинистые минералы набухают в 13 – 17 раз.
Минералы используются в виде 10 – 12 %-х суспензий для получения мазевых основ и сухих мазей-концентратов. В концентрации 10 % образуют студнеобразные массы. Биологически безвредны. Гели легко распределяютсяпокоже, быстровысыхают, химически инертны, обладают эмульгирующими свойствами, поглощают кожные выделения.
Гели могут быть использованы для изготовления мазей с серой, ксероформом, дерматолом, борной кислотой и др.
Пример мази, широко используемой в Болгарии:
Бентонита 15,0;
Глицерина 30,0;
ПЭО 10,0;
Воска 10,0;
Воды очищенной до 100,0.
ФИТОСТЕРИНОВЫЕ ОСНОВЫ
Фитостерин (Phytosterinum) представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, жирный на ощупь. Не растворим в воде, но адсорбирует большое количество воды (до 1200 %). Для мазей используют основу из 12 – 15 % фитостерина и 88 – 85 % воды. Основа легко намазывается, при длительном хранении высыхает, но восстанавливает свойства при смешивании с водой. Хорошо высвобождает лекарственные вещества, не раздражает кожу. Можно готовить сухие мази-концентраты, применяемые в косметологии. В качестве основ для мазей предложены следующие:
Состав 1
Фитостерина 8,0 ;
Масла растительного 8,0 ;
Воды очищенной 84,0.
Состав 2
Фитостерина 12 – 15 %;
Воды очищенной 88 – 85 %.
Дифильные мазевые основы
Это искусственно создаваемые композиции, обладающие как гидрофильными, так и гидрофобными свойствами. Могут воспринимать и эмульгировать различные жидкости (за счет наличия ПАВ), солюбилизируют нерастворимые лекарственные вещества, лекарственные вещества хорошо распределяются в основе. Основы уменьшают поверхностное натяжение между кожей и мазью, что способствует всасыванию лекарственных веществ, не препятствуют газо- и теплообмену кожи, имеют хорошие консистентные свойства. Терапевтический эффект мазей на этих основах выше, чем на гидрофобных.
Различают две группы дифильных основ.
1. Абсорбционные:
– гидрофильные;
– гидрофобные.
2. Эмульсионные:
– типа вода/масло;
– типа масло/вода.
Абсорбционные гидрофобные основы – это безводные композиции гидрофобных компонентов в сочетании с безводным ланолином или другими ПАВ, способные инкорпорировать воду с образованием эмульсии (вода/масло).
Абсорбционные основы применяют для приготовления мазей с лекарственными веществами, которые подвергаются гидролизу в присутствии воды (мази с антибиотиками групп пенициллина, тетрациклина и др.). Присутствие ПАВ в абсорбционных основах оказывает положительное влияние на проявление терапевтической активности мазей.
Абсорбционные гидрофильные основы – безводные композиции гидрофильных веществ с ПАВ (ПЭО + цетиловый спирт, бентониты + МЦ и др.).
Эмульсионные основы – многокомпонентные основы, содержащие воду. Повышают всасывание лекарственных веществ, обеспечивают мягкость, эластичность кожи, уменьшают воспалительные процессы. Лекарственные вещества можно ввести в обе фазы основы (и гидрофильную и гидрофобную). Основы менее вязкие, чем абсорбционные.
Эмульсионные основы типа масло/вода – наиболее эффективны (применяются реже). Поглощают раневые выделения, не оставляют жирного следа, обладают хорошей консистенцией, но при хранении теряют воду и меняют консистенцию, поэтому готовят мази ex tempore. (В качестве эмульгаторов в таких основах используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80.)
