значительной степени рефлекторными реакциями, связанными с раздражением нервных окончаний желудочно-кишечного тракта, что в свою очередь снижает тонус стенок кишечника.
Показания
В составе комплексной терапии: боль в кишечнике спастического характера, метеоризм, запор.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность.
Глава 11
Антидиарейные средства
Антидиарейные средства – препараты, устраняющие диарею (понос).
Лоперамид
Лоперамид – синтетический агонист опиоидных рецепторов, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Показания
Лечение диареи различного генеза.
Нежелательные реакции
Головная боль, головокружение, запор, тошнота, утомляемость.
Рацекадотрил
Рацекадотрил – пролекарство, гидролизуется до активного метаболита тиорфана, который, в свою очередь, гидролизует экзогенные пептиды и расщепляет эндогенные пептиды, такие как энкефалины. Оказывает кишечный антисекреторный эффект, уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, оказывает быстрое антидиарейное действие.
Показания
Лечение острой диареи.
Нежелательные реакции
Головная боль, кожная сыпь, эритема.
Лекарственные средства растительного происхождения, обладающие вяжущим и противовоспалительным действием
К данной группе ЛС относятся: лапчатки прямостоячей корневища, кровохлебки лекарственной корневища и корни, черемухи обыкновенной плоды, черники плоды.
Механизм действия
Вяжущий эффект реализуется за счет взаимодействия дубильных веществ со слизистой оболочкой (благодаря наличию многочисленных фенольных группировок). Происходит необратимое связывание белков с образованием на поверхности слизистой тонкой, но плотной пленки, которая препятствует действию раздражающих веществ на кишечник. Эта пленка предотвращает дальнейшее раздражение окончаний чувствительных нервов.
Показания
Применяют внутрь в составе комплексной терапии при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (диарея, энтерит, колит).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет).
Глава 12
Лекарственные средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) и двенадцатиперстной кишки (ДПК) – это хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, основным про явлением которых служит формирование язвенного дефекта в желудке и/или двенадцатиперстной кишке.
В основе патогенеза данной патологии лежит нарушение баланса между повреждающими (соляная кислота, бактерия Helicobacterpylori и др.) и защитны ми (например, слизь, выделяемая клетками желудка, простагландины Е и др.) факторами. Следовательно, лечение ЯБЖ и ДПК направлено на устранение негативного воздействия повреждающих факторов, усиление защитных и восстановительных свойств этих органов.
Для эрадикации (ликвидации) Helicobacterpylori в клинической практике применяются антибактериальные ЛС различных групп: аминопенициллины, макролиды, тетрациклины, производные нитроимидазола.
Для уменьшения негативного воздействия соляной кислоты назначаются антисекреторные (снижающие выделение соляной кислоты) ЛС, такие как ингибиторы протонной помпы, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или М-холиноблокаторы.
Антациды (препараты, содержащие алюминия гидроксид, магния гидроксид и некоторые другие вещества, способные вступать в реакцию нейтрализации кислоты) также повышают pH в желудке, однако из-за кратковременности своего действия используются преимущественно для симптоматической терапии изжоги, вызванной забросом кислого содержимого в пищевод. В составе комбинированной терапии ЯБЖ и ДПК антациды применяются редко ввиду высокой эффективности современных антисекреторных средств.
Для защиты слизистой желудка и ускорения ее восстановления применяются лекарственные средства-гастропротекторы, такие как висмута трикалия дицитрат.
Классификация
1. Ингибиторы протонной помпы: омепразол, пантопразол, лансопразол.
2. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: фамотидин.
3. Блокаторы М-холинорецепторов: атропин, гиосцина бутилбромид.
Ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол, лансопразол и др.)
Париетальные (обкладочные) клетки желудка производят и выделяют соляную кислоту. Основным регулятором секреции соляной кислоты является ионная транспортная система, которая называется Н+-К+-зависимая АТФаза (синонимы: протонный насос, протоновая помпа).
Механизм действия
В кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка ингибирует протонный насос, снижает секрецию соляной кислоты даже в случае воздействия факторов, стимулирующих ее секрецию (гистамин, гастрин, ацетилхолин и др.). В связи с тем, что препараты этой группы ингибируют активные формы фермента, целесообразно назначать их перед едой.
Показания
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическая терапия синдрома Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
Диспепсия невротического генеза, прием ингибиторов протеазы ВИЧ, т. к. абсорбция зависит от кислотности желудочного сока; беременность, лактация.
Нежелательные реакции
Лихорадка, аллергические реакции, тромбоцитопения, лейкопения, уменьшение полей зрения, тошнота, рвота, нарушение пищеварения и др.
Вонопразан
Механизм действия
Нарушает образование соляной кислоты путем блокирования места связывания иона калия с молекулой транспортера Н+-, К+-зависимой АТФазой.
Показания
Лечение и профилактика язвенной болезни же лудка и двенадцатиперстной кишки, лечение рефлюкс-эзофагита, профилактика их рецидивов при применении НПВС.
Противопоказания
Гиперчувствительность, прием ингибиторов протеазы ВИЧ, беременность, лактация.
Нежелательные реакции
Лихорадка, аллергические реакции, тромбоцитопения, лейкопения, уменьшение полей зрения, тошнота, рвота, нарушение пищеварения и др.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (фамотидин)
Механизм действия
Гистамин оказывает стимулирующее действие на секрецию соляной кислоты. Блокада Н2-гистаминовых рецепторов, расположенных в желудке, снижает выделение соляной кислоты и объем желудочного сока, тем самым способствует заживлению и профилактике ЯБЖ и ДПК.
Показания
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическая терапия синдрома Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
Беременность, лактация.
Нежелательные реакции
Депрессии, галлюцинации, агранулоцитоз, нарушения пищеварения, импотенция, гинекомастия, галакторея и др.
Блокаторы М-холинорецепторов
В настоящий момент блокаторы М-холинорецепторов (атропин, гиосцина бутилбромид) реже применяются для лечения ЯБЖ и ДПК в связи с высоким риском развития нежелательных реакций и меньшей, в сравнении с ингибиторами протонной помпы, эффективностью.
Механизм действия
В желудочно-кишечном тракте локализуются преимущественно М1-холинорецепторы. Блокада данного типа рецепторов снижает секрецию соляной кислоты и тем самым способствует заживлению язв и эрозий желудка и ДПК.
Показания
Лечение и профилактика язвенной болезни желуд ка и двенадцатиперстной кишки, брадикардия.
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома, ишемическая болезнь сердца, атония кишечника и др.
Нежелательные реакции
Сухость слизистых и кожи, запоры, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи и др.
Гиосцина бутилбромид
Гиосцина бутилбромид оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов за счет ганглиоблокирующей и антимускариновой активности препарата, не проникает через ГЭБ.
Показания
Почечная и желчная колика, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника.
Нежелательные реакции
Кожные реакции, тахикардия, сухость во рту.
Глава 13
Гастроцитопротекторы
Основным механизмом защиты слизистой оболочки желудка в условиях кислой среды является продукция слизи, состоящей из гидрофильных гликопротеинов, и бикарбонатов, продуцируемых поверхностными клетками слизистой оболочки. Вместе они образуют слизистобикарбонатный барьер желудка, уменьшающий агрессивные свойства соляной кислоты и повышающий уровень рН слизи. В состав слизи входят иммуноглобулин А (IgA), лизоцим, лактоферрин и другие компоненты, обладающие антимикробной активностью. Продукция слизи требует интенсивного кровоснабжения и контролируется простагландинами Е2 и I2, угнетающими секрецию соляной кислоты. Интенсивное кровоснабжение также обеспечивает удаление кислоты, проникаю щей через слой слизи.
Другим защитным фактором слизистой оболочки является эпителиальный барьер, клетки которого замещаются новыми примерно каждые 3 дня. В со
