class="p1">К препаратам, обладающим антиэстрогеновой активностью, относятся модуляторы эстрогеновых рецепторов
(кломифен, тамоксифен, торемифен, ралонсифен) и ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов
(форместан, экземестан, анастрозол, летрозол). Модуляторы эстрогеновых рецепторов
Механизм действия модуляторов эстрогеновых рецепторов обусловлен тем, что в одних тканях, где данные препараты оказывают положительные эффекты (кости, печень), они взаимодействуют с эстрогеновыми рецепторами как агонисты, а в других, где ростстимулирующее действие эстрогенов нежелательно, например, молочная железа и эндометрий, – как антагонисты.
Показания
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузном периоде, эстрогенчувствительные опухоли, рак молочной железы, эндометрия, яичников, предстательной железы, некоторые формы меланомы.
Нежелательные реакции
Тромбофлебит, тромбоэмболия, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и др.
Ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов
Механизм действия ингибиторов синтеза эстрогенных гормонов обусловлен ингибированием фермента ароматазы и препятствием образованию эстрона из андростендиона и эстрадиола из тестостерона в периферических тканях. Дефицит эстрогенов приводит к подавлению деления эстрогензависимых тканей.
Выделяют стероидные (форместан, экземестан) и нестероидные (анастрозол, летрозол) ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов.
Показания
Рак молочной железы.
Нежелательные реакции
Анемия, гипертензия, тромбофлебит, тромбоэмболия, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов и др.
Антигестагены
К антигестагенным препаратам относят мифепристон (производное 19-норэтистерона), механизм действия которого связан с конкурентным блокированием прогестероновых рецепторов, что приводит к увеличению сократительной активности миометрия, стимуляции сокращений матки, десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.
Показания
Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта; лечение лейомиомы матки.
Нежелательные реакции
Кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия и др.
Раздел IV
Лекарственные средства, влияющие на иммунитет
Иммунитет – это способность нашего организма распознавать, а затем уничтожать чужеродные ему объекты, тем самым защищаясь от внешних и внутренних угроз.
Иммунитет подразделяют на врожденный и приобретенный. К врожденному иммунитету относится иммунитет, приобретенный при рождении, после перенесенного заболевания (активный иммунитет), а также при передаче антител ребенку от матери (пассивный иммунитет). Приобретенный иммунитет включает в себя приобретенный активный (после введения вакцины) и приобретенный пассивный (после использования сыворотки).
В зависимости от типа действия выделяют иммунитет клеточный и гуморальный.
Клеточный тип иммунного ответа осуществляется Т-системой иммунитета, при котором разрушается и/или выводится из организма антиген. В процессе работы клеточного иммунитета запускаются такие клетки, как макрофаги, натуральные киллеры, антигенспецифичные цитотоксические Т-лимфоциты.
Гуморальный иммунитет человека обеспечивается специфическими белками (антителами). Его действие реализуется через В-лимфоциты, которые еще не контактировали с антигенами, но после контакта они начинают активно вырабатывать антитела (иммуноглобулины, Ig), которые действуют на чужеродный агент.
Глава 18
Иммуностимуляторы
Иммуностимуляторы – это вещества природного или синтетического происхождения, стимулирующие иммунитет или его отдельные компоненты.
Классификация
1. Колониестимулирующие факторы (молграмостим, филграстим, пэгфилграстим, эмпэгфилграстим, липэгфилграстим).
2. Интерфероны (интерферон альфа, интерферон альфа-2а, интерферон альфа-2b, интерферон бета-1а, интерферон бета-1b, пэгинтерферон альфа-2a, пэгинтерферон альфа-2b, сампэгинтерферон бета-1а).
3. Индукторы интерферона (тилорон, меглюмина акридонацетат, кагоцел, рибонуклеат натрия).
4. Интерлейкины (интерлейкин-2, интерлейкин-1 бета).
5. Полипептиды и их аналоги (тимуса экстракт, аргинил-альфааспартил-лизил-валил-тирозил-аргинин).
6. Синтетические препараты (левамизол, азоксимера бромид).
7. Препараты микробного происхождения (лизаты бактерий, лизаты актиномицетов, глюкозаминилмурамилдипептид).
8. Прочие иммуностимуляторы (эхинацеи пурпурной травы сок, эхинацеи пурпурной травы экстракт, аминодигидрофталазиндион натрия, пидотимод, глатирамера ацетат).
Колониестимулирующие факторы
Колониестимулирующие факторы регулируют деление, дифференцировку костномозговых стволовых клеток и предшественников клеток крови. Кроме того, они могут стимулировать дифференцировку и функциональную активность некоторых клеток, локализующихся вне костного мозга.
Препараты: молграмостим, филграстим, пэгфилграстим, эмпэгфилграстим, липэгфилграстим.
Механизм действия
Иммуностимулирующее действие лекарственных средств связано с увеличением количества нейтрофилов и макрофагов в периферической крови, а также потенциированием их противоинфекционных эффектов. Иными словами, механизм действия данной группы ЛС – стимулирование клеточного звена иммунитета.
Показания к применению
Данная группа препаратов применяется при патологических состояниях, характеризующихся снижением количества лейкоцитов в крови, а также с целью уменьшения нежелательных реакций со стороны костного мозга, вызванных применением противовирусных препаратов при лечении цитомегаловирусной инфекции у больных СПИДом.
Нежелательные реакции
Повышение температуры тела, анорексия, диспептические явления, боли в животе, одышка, слабость, потливость, миалгия, судорожный синдром, головные боли, головокружения, обмороки, парезы, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, гипотония, аритмия, острая сердечная недостаточность.
Интерфероны
Интерфероны – белковые молекулы, выделяемые клетками организма (цитокины) в ответ на вирусную инфекцию.
Препараты: интерферон альфа, интерферон альфа-2а, интерферон альфа-2b, интерферон бета-1а, интерферон бета-1b, пэгинтерферон альфа-2а, пэгинтерферон альфа-2b, сампэгинтерферон бета-1а.
Механизм действия
Механизм действия интерферонов связан с воздействием на специфические рецепторы клеток, в результате чего возникает каскад внутриклеточных реакций, приводящих к синтезу различных ферментов, угнетению пролиферации клетки, активации макрофагов, повышению цитотоксичности лимфоцитов. Антивирусный механизм действия связан с активацией фермента, ингибирующего трансляцию вирусного РНК.
Показания к применению
Интерфероны – универсальный противовирусный препарат, широко используемый в терапии ВИЧ (вирус иммунодефицита человека), гепатитов и других вирусных инфекций.
Нежелательные реакции
Тромбоцитопения, анемия, сахарный диабет, депрессия, головокружение, нарушение зрения, спутанность сознания, беспокойство, бессонница, изменения настроения, агрессивность, нервозность, снижение либидо, суицидальные мысли, галлюцинации, суицид, психические расстройства, потеря аппетита, тошнота, сыпь, зуд, алопеция, носовые кровотечения.
Индукторы интерферона
Индукторы интерферона – это препараты, усиливающие синтез эндогенного (собственного) интерферона и имеющие ряд преимуществ:
• не обладают антигенной активностью;
• стимулированный синтез эндогенного интерферона не вызывает гиперинтерферонемии.
Препараты: тилорон, меглюмина акридонацетат, кагоцел, рибонуклеат натрия.
Механизм действия
Механизм действия связан со стимуляцией выработки макрофагами, Т– и В-лимфоцитами эндогенного интерферона.
Показания к применению
Профилактика и лечение гриппа, ОРВИ, лечение герпетических инфекций.
Нежелательные реакции
Диспептические явления, озноб, аллергические реакции.
Интерлейкины
Интерлейкины (цитокины) являются частью иммунной системы организма человека и представляют собой гормоноподобные белки, которые вырабатываются лейкоцитами, фагоцитами и другими тканевыми клетками с целью обеспечения иммунного ответа.
Препараты: интерлейкин-2, интерлейкин-1 бета.
Механизм действия
Интерлейкины обладают разнообразными функциями, но большинство их стимулирует другие клетки для деления или дифференцировки, при этом каждый из них действует на отдельную, ограниченную группу клеток, экспрессирующих специфичные для данного интерлейкина рецепторы. Так, например, данная группа веществ способствует пролиферации и дифференцировке стимулированных Т– и В-лимфоцитов, усиливает продукцию иммуноглобулинов.
Показания к применению
В составе комплексной терапии: обычный вариабельный иммунодефицит, комбинированный иммунодефицит, острый перитонит, острый панкреатит, остеомиелит, эндометрит, тяжелая пневмония, сепсис, туберкулез легких, другие генерализованные и тяжелые локализованные инфекции.
Нежелательные реакции
Озноб, повышение температуры тела, головная боль, реакции гиперчувствительности.
Полипептиды и их аналоги
Это комплекс пептидов природного и синтетического происхождения.
Препараты:
