следствие, развитию лекарственной зависимости, в связи с чем отпуск кодеина ограничен.
Декстрометорфан
Декстрометорфан – противокашлевой препарат, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга. Входит в состав некоторых препаратов для лечения симптомов простуды.
Нежелательные реакции
При превышении терапевтических доз возникает сонливость либо возбуждение, нарушение координации движений, галлюцинации, тахикардия и т. д.
Ненаркотические противокашлевые средства центрального действия
Глауцин
Глауцин – препарат растительного происхождения (алкалоид мачка желтого).
Механизм действия
Препарат блокирует центральные звенья кашлевого рефлекса. Нежелательные реакции
Гипотензия, головокружение, тошнота и др.
Бутамират
Препарат быстро всасывается и в ходе гидролиза образует два активных метаболита (2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол).
Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи), улучшает показатели спирометрии и оксигенации крови. Разрешен к применению у детей с 2 месяцев.
Нежелательные реакции
Сонливость, головокружение, гипотензия, тошнота и др.
Противокашлевые средства периферического действия
Преноксдиазин
Преноксдиазин обладает местноанестезирующим действием на слизистую оболочку бронхов, тем самым блокирует афферентную импульсацию и препятствует возникновению кашлевого рефлекса. Препарат практически не оказывает действия на ЦНС. Длительность противокашлевого эффекта – 3–4 часа.
Нежелательные реакции
Онемение языка, сухость ротовой полости, диарея и др.
Леводропропизин
Противокашлевая активность обусловлена периферическим действием на трахеобронхиальное дерево, а именно – замедлением передачи нервных импульсов внутри С-волокон, подавляет высвобождение нейропептидов из них.
Нежелательные реакции
Вялость, онемение, обморок, тахикардия, диарея и т. д.
Глава 22
Отхаркивающие средства
Данная группа веществ облегчает отделение секрета бронхиальных желез и назначается при кашле с трудноотделяемой мокротой. Интенсивность отделения мокроты зависит от ее реологических свойств (вязкости и адгезивности), от объема секреции бронхиальных желез, от функции мерцательного эпителия.
Классификация
1. Муколитические средства – препараты, уменьшающие вязкость и адгезивность мокроты за счет деполимеризации ее молекул:
1.1. Неферментные муколитические средства (ацетилцистеин, карбоцистеин, амброксол, бромгексин, гвайфенезин).
1.2. Ферментные муколитические средства (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза).
2. Секретомоторные средства – препараты, увеличивающие секрецию мокроты, что делает ее менее вязкой, и стимулирующие подвижность мерцательного эпителия:
2.1. Отхаркивающие средства рефлекторного действия:
• растительного происхождения (препараты термопсиса, солодки, алтея и др.);
• синтетические средства (терпингидрат).
2.2. Отхаркивающие средства прямого действия (натрия гидрокарбонат).
Муколитические средства
В основе механизма отхаркивающего действия лежит способность вызывать разжижение мокроты за счет деполимеризации ее молекул.
Неферментные средства
+ Ацетилцистеин
Ацетилцистеин – производное аминокислоты цистеина.
Механизм действия
Ацетилцистеин снижает вязкость и адгезивность мокроты, стимулирует секрецию мукозных клеток, секрет которых лизирует фибрин, что также способствует разжижению мокроты. Ацетилцистеин увеличивает объем секреции мокроты, что приводит к уменьшению вязкости и облегчает ее отделение. Кроме того, препарат подавляет образование свободных радикалов, уменьшая воспалительную реакцию в бронхах. Ацетилцистеин стимулирует образование глутатиона, в связи с чем обладает детоксицирующим действием. Отличительной особенностью одного из самых эффективных муколитиков являются его антиоксидантные свойства.
+ Амброксол
Механизм действия
Муколитическое действие развивается за счет изменения структуры мукополисахаридов мокроты и увеличения секреции гликопротеидов (мукокинетическое действие). Кроме того, амброксол стимулирует двигательную активность мерцательного эпителия. Одна из особенностей действия препарата – его способность стимулировать образование и уменьшать распад эндогенных сурфактантов, что, в свою очередь, изменяет реологические свойства мокроты и облегчает ее отделение.
+ Бромгексин
Механизм действия
При метаболических процессах в организме из бромгексина образуется амброксол. Увеличивает число и секреторную активность лизосом клеток эпителия с освобождением ферментов, в результате чего наблюдается разжижение мокроты. Обладает слабым противокашлевым действием.
+ Карбоцистеин
Механизм действия
Муколитическое действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы – фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Карбоцистеин нормализует соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов. Восстанавливает вязкость и эластичность слизистого секрета на уровне как верхних, так и нижних дыхательных путей.
+ Гвайфенезин
Механизм действия
Муколитическое действие оказывается за счет стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка, которая приводит к усилению секреции желез желудочно-кишечного тракта и рефлекторному увеличению секреции желез дыхательных путей.
Ферментные препараты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза)
Протеолитические ферменты разрывают пептидные связи в белковых молекулах. Рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза вызывают деполимеризацию молекул РНК и ДНК. В настоящее время в пульмонологической практике не применяются ввиду возможного развития фиброзных изменений в легких.
Секретомоторные лекарственные средства
Отхаркивающие средства рефлекторного действия
К данной группе препаратов относятся средства растительного происхождения: препараты термопсиса, солодки, алтея, мать-и-мачехи, подорожника, багульника, девясила, чабреца, фиалки и др.
Отхаркивающие средства рефлекторного действия (содержащие алкалоиды, сапонины, полисахариды и другие группы БАВ) при приеме внутрь оказывают раздражающее действие на рецепторы, рефлекторно повышают секрецию слизистых оболочек и подвижность мерцательного эпителия. В результате увеличения объема секреции мокрота становится более жидкой, менее вязкой и адгезивной. Увеличение активности мерцательного эпителия и перистальтических движений бронхиол способствует продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.
Отхаркивающие средства прямого действия (натрия гидрокарбонат)
Препараты данной группы при приеме внутрь всасываются и затем выделяются слизистой оболочкой дыхательных путей, за счет этого стимулируют секрецию бронхиальных желез и повышают двигательную активность мерцательного эпителия. Натрия гидрокарбонат может назначаться ингаляционно. Пероральная терапия отхаркивающими препаратами эффективна лишь на начальных стадиях острых респираторных заболеваний, сопровождающихся сухим кашлем (трахеиты, бронхиты и пневмонии). Значительно более результативно сочетание перорального приема отхаркивающих с ингаляционным введением.
Раздел VI
Лекарственные средства, применяемые для лечения бактериальных инфекций
Лекарственные средства, применяемые для лечения бактериальных инфекций, – химиотерапевтические средства, действие которых преимущественно направлено на возбудителя болезни с минимальным повреждающим действием на организм больного. Противомикробные химиотерапевтические средства подавляют размножение и рост или вызывают гибель микроорганизмов. Их используют для профилактики и лечения инфекционных заболеваний.
Классификация противомикробных средств
1. Антисептические лекарственные средства.
2. Дезинфицирующие лекарственные средства.
3. Химиотерапевтические лекарственные средства.
Антисептические средства (от греч. anti – против и seps/s – гниение) – вещества неизбирательного действия, используемые для уничтожения микроорганизмов на поверхности живых тканей (кожа, слизистые оболочки, ожоговые и раневые поверхности). Некоторые антисептики используют при инфекциях мочевыводящих путей и ЖКТ.
Дезинфицирующие средства (от франц. des – приставка, означающая уничтожение, удаление, и лат. infido– заражаю) применяют для обеззараживания предметов и жидкостей вне живого организма (медицинские инструменты и оборудование, поверхности помещений и предметов, одежда, предметы ухода за больными, выделения больных).
Антисептические средства отличаются от дезинфицирующих способами применения. В остальном между этими веществами нет принципиальных различий. Многие препараты в соответствующих концентрациях можно применять и как антисептические, и как дезинфицирующие. Средства активны в отношении большинства видов микроорганизмов, простейших и грибков, находящихся на разных стадиях развития, что свидетельствует о малой избирательности действия этих веществ на микрофлору. Большинство